抗高血压药
血管紧张素II受体拮抗剂
［化学成分和剂型］：
有效成分：(S)-N-戊酰基-N-{[2’-(1H-四唑-5)-二苯-4]甲基}-缬氨酸(INN名：Valsartan)。
剂型：胶囊，每粒胶囊含缬沙坦（Valsartan）80mg。
［适应证］：治疗高血压。
［剂量和用法］：
代文(Diovan)的推荐剂量为80mg，每日一次,与种族、年龄或性别无关。抗高血压作
用通常在服药2周内出现,4周时达到最大疗效。对血压控制不满意的病人，每日用量
可增至160mg，或加用利尿剂。
对肾功能不全患者或无胆管源性及胆汁瘀积型肝功能不全患者无需调节剂量。
代文(Diovan)可与其它抗高血压药合用。
尚无代文(Diovan)在儿童患者用药的安全性和有效性的资料。
［禁忌证］：
对代文(Diovan)的任何成分过敏者。
妊娠（见“妊娠和哺乳”部分）。
［警告和注意事项］：
1、 低钠和(或)血容量不足的病人：在严重缺钠和(或）血容量不足的病人，如服用大剂
量利尿剂的患者，用代文(Diovan)开始治疗时，偶可发生症状性低血压。因此，在开始代文(Diovan)治疗前,应先纠正病人的低血钠和低血容量状况，如减少利尿剂用量。如发生低血压时,病人应仰卧，必要时可静脉滴注生理盐水。待血压稳定后可继续用本药治疗。
2、 肾动脉狭窄：曾给予12名因单侧肾动脉狭窄而导致的肾性高血压病人短期服用代
文(Diovan), 未发现肾血流动力学、血清肌酐、或尿素氮(BUN)有统计学意义的改变。但由于影响肾素－血管紧张素－醛固酮系统的药物有可能使双侧或单侧肾动脉狭窄病人的血尿素氮和血肌酐增加。故为安全起见，应注意监测患者的这些指标。
3、 肾功能不全： 对肾功能不全患者无需调整剂量。但对严重病例（如肌酐清除
率<10mL/min），目前尚无研究资料，应慎重用药。
4、 肝功能不全：对肝功能不全患者无需调整剂量。缬沙坦(Valsartan）主要以原形经胆
汁消除，胆道梗塞患者的缬沙坦(Valsartan)清除率降低（见“药动学”部分）。这类患者服用本药时，应特别慎重。
［相互作用］：
临床试验未发现本药与下列药物间存在有临床意义的相互作用： 西咪替丁、华法林、
呋塞米（呋喃苯胺酸）、地高辛、阿替洛尔、吲哚美辛、氢氯噻嗪、氨氯地平、格列本
脲。
由于代文(Ｄiovan)基本不被代谢，所以它与细胞色素P450酶系统的诱导剂或抑制剂通
常不会发生有临床意义的相互作用。尽管缬沙坦(Valsartan)与血浆蛋白结合率高，但
体外实验表明本药与其它血浆蛋白结合率高的药物，如双氯芬酸，呋塞米（呋喃苯胺
酸）和华法林之间无血浆蛋白结合方面的相互作用。
与保钾利尿剂（如螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利）、钾制剂、或含钾的盐代用品合用时，
可使血钾升高。如必须同时服用，应注意监测。
［妊娠和哺乳］：
尽管没有代文(Diovan)用于孕妇的经验，但对中、后孕期妇女给予血管紧张素转换酶
（ACE)抑制剂，其子宫与药物接触后，可导致发育胎儿的损伤和死亡。因此，同任何
直接作用于肾素－血管紧张素－醛固酮系统(RAAS)的药物一样，代文(Diovan)不能用
于孕期妇女。如在服用本药期间发现怀孕者，应尽快停用代文(Diovan)。
尚不知代文(Diovan)的有效成分缬沙坦(Valsartan)是否分泌至乳汁中。动物试验表明
代文(Diovan)可分泌至哺乳期大鼠的乳汁中。因此，建议授乳妇女勿用代文(Diovan）。
[对驾驶及操纵机器能力的影响］：
与其它抗高血压药一样，服药患者在驾驶和操纵机器时应注意可能产生的影响。
［不良反应］：
2316例代文(Diovan)患者经安慰剂对照试验表明，本药物的总体不良反应发生率与安
慰剂组相似。
下表所列为10次安慰剂对照试验的结果，代文(Diovan)的剂量为10mg-320mg，治疗
时间最长为12周。在2316名患者中，1281人服用80mg，660人服用160mg。由于不
良反应的发生率与剂量和治疗期限无关，因此将服用不同剂量患者的情况合并统计。
结果表明不良反应发生率与性别、年龄或种族无关。无论与所用试验药物有无因果关
系，代文(Diovan)治疗组所有发生率超过1%的不良反应如下：

代文(N=2316) 安慰剂(N=888)
% %
头痛 9.8 13.5
头晕 3.6 3.5
病毒感染 3.1 1.9
上呼吸道感染 2.5 2.4
咳嗽 2.3 1.5
腹泻 2.1 1.8
疲劳 2.1 1.2
鼻炎 2.0 2.3
窦炎 1.9 1.6
背痛 1.6 1.4
腹痛 1.6 1.0
恶心 1.5 2.0
咽炎 1.2 0.7
关节痛 1.0 1.0



其它发生率小于1%的不良反应有：水肿、虚弱无力、失眠、皮疹、性欲减退、眩晕。
尚不知这些反应是否与代文（Diovan)治疗有因果关系。
［化验指标］：
代文(Diovan)偶可引起血红蛋白和血球压积减少。在临床对照试验中，服用代文
(Diovan)的病人出现血球压积和血红蛋白明显降低（超过正常值的20%），分别为0.8%
和0.4%。而服用安慰剂的病人出现血红蛋白或血球压积减少者仅0.1%。
服用代文(Diovan)与服用ACE抑制剂，出现中性粒细胞减少症的患者分别为1.9%和
1.6%。
在临床对照试验中，服用代文(Diovan)的患者发生明显的血肌酐，血钾和总胆红素升
高者分别为: 0.8%，4.4%和6%,而安慰剂组出现的上述不良反应分别为: 1.6%，6.4%
和12.9%。
服用代文(Diovan)的患者偶有肝功能指标升高。
代文(Diovan)治疗原发性高血压患者时无需监测特殊的实验室指标。
［药物过量］：
虽无代文(Diovan)过量的经验，但药物过量可能出现的主要症状是明显的低血压。若
在服药后不久发生，可采取催吐治疗。否则可按常规治疗，静脉滴注生理盐水。
［特殊人群］：
1、 老年人：尽管服用缬沙坦(Valsartan)后，对老年人的全身性影响多于年轻人，但并
无任何临床意义。
2、 肾功能不全：通常期望一个药的肾清除率只占总血浆清除率的30%，故而缬沙坦
（Valsartan)的全身性影响与肾功能之间没有关系。故在肾功能不全的病人服用本品时无需调整剂量。尚未在透析的病人身上进行过研究，因缬沙坦(Valsartan)与血浆蛋白结合率高，故本品不太可能经透析被清除。
3、 肝功能不全：约70%的药物主要以原形从胆汁排泄。缬沙坦(Valsartan)不经生物
转化，因而缬沙坦(Valsartan)的全身性影响与肝功能低下无关。所以患非胆道性或无胆汁瘀积型肝功能不全的病人，服用本药时无需调整剂量。在胆汁型肝硬化或胆道梗阻的病人，缬沙坦(Valsartan)的ＡUC约增加一倍。（见“警告和注意事项”部分）。
［辅料］：
微晶纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、十二烷基硫酸钠、聚乙烯聚吡咯烷酮、硬脂酸镁。
［配伍禁忌］：尚不明。
［贮藏］：防潮、防热。本药应在包装所注的失效期(EXP)前服用。
［保存须知］：注意：勿放在儿童可触及的地方。
［包装］：７粒／盒。
［有效期］：３年。


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